Makrolidy. Klasifikace (semisyntetické, přírodní a azalidové)

Makrocyklický laktonový kruh - to je základchemická struktura všech makrolidových antibiotik. Klasifikace znamená rozdělení na 14, 15 a 16-tichlennye. Tyto antibiotika jsou považovány za nejméně toxické.

Makrolidy. Klasifikace podle typu původu

Přírodní makrolidy:

Makrolid "Erythromycin" je prvníbakteriostatické antibiotikum, které iniciovalo velkou skupinu. Získal se v roce 1952 ze Streptomyces erythreus - půdní aktinomycete. Vzhledem k tomu, makrolid „Erythromycin“ má tu vlastnost, že reverzibilní vazby na ribozomální 50S-podjednotky, porušuje tvorbu peptidových vazeb mezi molekulami aminokyselin povaze a provádí blokuje proteosyntézu různých mikroorganismů. V tomto případě antibiotikum "Erythromycin" neovlivňuje syntézu nukleových kyselin. Ve velkých dávkách se mohou vyskytovat baktericidní účinky na určité bakteriální druhy.

Makrolid "Spiramycin" je antibiotikum, kteréjsou získány ze Streptomyces ambofaciens aktinomycetes, je prvním zástupcem skupiny 16-členných makrolidů. Laktonový kruh je strukturní bází léčiva "Spiramycin". Skládá se ze 16 uhlíkových atomů (C), ke kterým jsou připojeny 3 uhlovodíkové zbytky: mikaroza, forosamin a mykaminóza. Léky, které mají ve složení aktivní složku spiramycin, jsou běžné v Kanadě, Latinské Americe a Evropě.

Makrolid "Josamycin" je antibiotikum,reprezentující skupinu 16-členných makrolidů. Streptomyces narbonensis je produkován. Má baktericidní účinek. Inhibuje proteosyntézu sloučenin, zabraňuje blokovací RNA (doprava) a připojený k 50S-ribozomální podjednotky membránu, čímž se blokuje výměnu peptidů od středu A. povolené v léčbě onemocnění, v těhotenství.

Semisyntetické makrolidy:

Makrolid "Roxithromycin" je prvnípolosyntetické 14-členné antibiotikum. Bylo získáno z makrolidu "Erythromycin". Vlastnosti struktury mu dávají vyšší odolnost vůči kyselinám, zlepšené mikrobiologické a farmakokinetické parametry.

Makrolid "Clarithromycin" je 14-člennýantibiotikum, makrolidový derivát "Erythromycin". Zvyšuje odolnost vůči kyselinám a zlepšuje farmakokinetické a antibakteriální vlastnosti.

Přírodní makrolidy-antibiotika jsou vysoce aktivní vgram-pozitivní, některé gram-negativní a intracelulární mikroorganismy. Takové moderní makrolidy, jako polosyntetické, jsou aktivnější proti pseudomonádům, enterobakteriím, anaerobní mikroflóře a chřipkové hole.

A konečně, azalidy - makrolidy poslední generace:

Antibiotikum "Azithromycin" patří do podtřídyAzalidy, které se poněkud liší ve své struktuře od běžných makrolidů. Prsten v makrolidu "Azithromycin" není lakton, ale 15-členný. Rezistence kyslíku se současně zvyšuje o 300krát v porovnání s antibiotiky "Erythromycin".

Makrolidy. Klasifikace podle generace:

1-e - přípravky "Oleandomycin", "Erythromycin";
2-makrolidy "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midekamycin", "Clarithromycin";
3. makrolid "Azithromycin".

Indikace pro použití antibiotik makrolidů. Klasifikace nemocí

Ty, které postihují dýchací systém: akutní sinusitida, streptokoková tonsilofaryngitida, komunitní pneumonie, exacerbace bronchitidy, černý kašel, záškrt.

Kůže a měkká tkáň: syfilis, chlamydie, venerózní lymfogranulom, měkké chancroid, akné.

Dutina ústní: periostitis a periodontitida.

Trávicí systém: gastroenteritida Campylobacter, žaludeční vřed.

Také makrolidy se používají k prevenci následujících onemocnění: černý kašel, meningitida, revmatismus, endokarditida.